Jaké je nejsilnější širokospektrální antibiotikum?

Poslední injekce naděje. Přehled rezervních antibiotik – jak překonávají rezistenci patogenů

Rezistence na antibiotika je problém, který je každým dnem akutnější. Do 20. let XNUMX. století si bakteriální kmeny vyvinuly rezistenci na téměř všechna existující antibiotika. Ale stále existují léky, které mohou být účinné v nejobtížnějších případech, kdy všechny ostatní antimikrobiální látky již nejsou účinné. Jedná se o rezervní antibiotika.

Tři kategorie antibiotik

Optimalizace používání antimikrobiálních látek je klíčovou prioritou v globální strategii boje proti antibiotické rezistenci. Za tímto účelem sestavila Světová zdravotnická organizace (WHO) seznam antibiotik a rozdělila je do skupin podle priority použití. 29 léků spadalo do kategorie obecného použití – tyto léky se používají především na širokou škálu infekčních onemocnění. Pozorovací skupina zahrnovala antibakteriální léky, u nichž existují obavy jak z toxicity, tak z možné rezistence na antibiotika. Tyto látky jsou doporučovány jako terapie první a druhé linie pro specifické indikace. Právě do této kategorie patří makrolidy (včetně azithromycinu, který je během pandemie velmi hojně využíván), fluorochinolony, karbapenemy a glykopeptidy [1].

A konečně třetí kategorie zahrnuje rezervní antibiotika, která jsou považována za poslední možnost antibiotické terapie. Měly by být k dispozici v případě potřeby, ale lze je použít pouze ve velmi specifických klinických situacích, kdy alternativní látky selhaly nebo je nelze použít, jako jsou život ohrožující infekce způsobené multirezistentními bakteriemi [1]. Aby rezervní antibiotika zůstala účinná, musí být chráněna jako klíčové cíle národních a mezinárodních zdravotnických programů s centrálním monitorováním a podáváním zpráv. Podívejme se blíže na léky, které se do této skupiny řadí.

Aztreony

Aztreonam je jediné beta-laktamové antibiotikum ze skupiny monobaktamů schválené pro dnešní použití. Nejprve izolovaný od kultury Cromobacterium violaceum, dnes se syntetizuje výhradně v laboratorních podmínkách.

Jedinečnost aztreonamu spočívá v jeho spektru aktivity, stabilitě vůči beta-laktamázám, stejně jako ve farmakokinetice a příznivém bezpečnostním profilu. Mechanismus účinku je stejně jako u ostatních beta-laktamových antibiotik založen na schopnosti selektivně interagovat s proteinem vázajícím penicilin, enzymem transpeptidáza, který se podílí na konečné fázi syntézy bakteriální buněčné stěny [2].

Charakteristickou vlastností léku je jeho selektivní aktivita proti gramnegativním aerobům, včetně těch, které jsou rezistentní na cefalosporiny a aminoglykosidy. Aztreonam dobře proniká do různých orgánů a tkání, placenty a ani při opakovaném intravenózním a intramuskulárním podání se v těle nehromadí.

Hlavní indikace k použití: infekční procesy jakékoli lokalizace spojené s gramnegativní aerobní infekcí, včetně nozokomiálních.

Aztreonam nevyvolává alergické reakce u pacientů s intolerancí jiných beta-laktamů, především penicilinů a cefalosporinů, a nežádoucí účinky při jeho užívání se vyskytují v méně než 2 % případů [2].

Cefalosporiny IV a V generace

Podskupina cefalosporinů posledních dvou generací zahrnuje několik antibiotik.

cefepim – lék čtvrté generace, aktivní, stejně jako zástupci třetí generace, proti grampozitivním bakteriím. Podobně jako ceftazidim a cefoperazon lze cefepim použít k léčbě infekcí spojených s Pseudomonas aeruginosa. Droga se do značné míry „vyhýbá“ destrukci beta-laktamázami. Cefepim je indikován k léčbě středně těžkých a těžkých komunitních a nozokomiálních infekcí, včetně infekcí způsobených multirezistentní flórou [3].

Ceftarolin fosamil je cefalosporinové antibiotikum páté generace s aktivitou proti methicilin-rezistentnímu Staphylococcus aureus (MRSA) a dalším grampozitivním bakteriím. Ceftarolin byl prohlášen za neméně účinný u komplikovaných kožních infekcí ve srovnání s vankomycinem a aztreonamem [4]. Je však možné, že se u MRSA může vyvinout rezistence na ceftarolin v důsledku změn v proteinech vážících penicilin. Kmeny odolné vůči lékům byly identifikovány v Evropě a Asii. Spolu s tím si lék zachovává aktivitu proti gramnegativním mikroorganismům, ale je řádově slabší než u jiných cefalosporinů. Ceftarolin je dobře tolerován: podle studií byla celková míra přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků 2,7 % oproti 3,7 % ve srovnávací skupině [5].

ceftobiprol – další cefalosporin páté generace, určený především k léčbě nemocniční a komunitní pneumonie. Má vysokou afinitu k proteinu 2a vázajícímu penicilin methicilin-rezistentních kmenů Staphylococcus aureus. Prokazuje antimikrobiální aktivitu proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních patogenů, včetně MRSA, koaguláza-negativních stafylokoků, staphylococcus pneumoniae, včetně kmenů rezistentních na jiná antibiotika, Enterococcus faecalis. Ceftobiprol prokázal dobrou aktivitu in vitro proti gramnegativním patogenům a je na něj citlivý Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa a kmeny Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis [6].

Daptomycin

Daptomycin, lipopeptidové antibiotikum používané k léčbě systémových a život ohrožujících infekcí spojených s grampozitivními mikroorganismy, je lékařsky kritické antibiotikum. Lék má speciální mechanismus účinku: je zabudován do buněčné membrány a poté mění své zakřivení, čímž vznikají otvory, které umožňují průchod iontů. To způsobuje rychlou depolarizaci, ztrátu membránového potenciálu a nakonec smrt bakteriální buňky [7].

Hlavní indikace léku: infekce kůže a měkkých tkání, bakteriémie, pravostranná endokarditida spojená s S. aureus. Daptomycin se aktivně váže na plicní surfaktant, takže jej nelze použít k léčbě zápalu plic.

Rezistence na daptomycin je vzácná, ale byly hlášeny ojedinělé případy. Mechanismus vývoje rezistence zůstává neznámý. Bylo zjištěno, že kmen Paenibacillus přibližně 4 miliony let, izolovaný ze vzorků půdy, je přirozeně odolný vůči daptomycinu [8].

fosfomycin

Jedná se o přírodní, širokospektrální baktericidní antibiotikum ze skupiny kyseliny fosforečné, které strukturálně nepatří do žádné třídy antimikrobiálních látek. Ovlivňuje reprodukci bakterií inhibicí tvorby buněčné stěny a syntézy peptidoglykanu. Citlivost na antibiotika závisí na permeabilitě buněčné membrány.

Lék zůstává stabilní v širokém rozmezí pH. V plazmě je v nevázaném stavu, díky čemuž má inhibiční účinek na bakteriální agens po dobu 3–5 hodin, bez ohledu na maximální koncentraci v plazmě. Pro srovnání, beta-laktamová antibiotika neúčinkují déle než 2 hodiny [9].

Spektrum účinku zahrnuje grampozitivní a gramnegativní bakterie a převyšuje možnosti penicilinových a cefalosporinových antibiotik. Hlavní indikací je léčba infekcí močových cest, někdy se používá u infekcí prostaty [9].

oxazolidinony

Léky z této skupiny, zejména tedizolid a linezolid, způsobily revoluci v léčbě infekcí multirezistentními grampozitivními patogeny, včetně MRSA a enterokoků rezistentních na vankomycin. Kromě toho jsou oxazolidinony účinné proti mnoha anaerobům.

Spektrum účinku linezolidu proti grampozitivním bakteriím je podobné jako u vankomycinu, který je dlouhodobě standardní léčbou MRSA. Glykopeptidová antibiotika jsou považována za srovnatelná v účinnosti. Linezolid je však jediným lékem, který lze užívat perorálně [10].

Mechanismus účinku je založen na inhibici syntézy bakteriálních proteinů, což vede buď k zastavení růstu patogenu, nebo k jeho smrti. Hlavní použití je při kožních infekcích a zápalu plic, i když může být použit pro řadu dalších infekcí, včetně tuberkulózy odolné vůči lékům.

Oxazolidinony jsou při krátkodobém užívání relativně bezpečné. Používají se v každém věku, včetně těch s onemocněním ledvin [10].

Polymyxiny

Skupina polypeptidových antibiotik syntetizovaných aerobním sporotvorným bacilem Bacillus polymyxa. Izolované na konci 40. let minulého století se dnes používají pouze dvě léčiva této třídy: polymyxin B a polymyxin E (kolistin).

Mechanismus účinku je založen na účinku na cytoplazmatickou membránu bakteriální buňky v důsledku interakce s fosfolipidy. Poškození jeho struktury vede ke změnám permeability pro intra- a extracelulární složky. Antibakteriální aktivita se vztahuje pouze na gramnegativní flóru a polymyxiny často zůstávají vysoce aktivní proti bakteriím odolným vůči většině antimikrobiálních léků. Získaná bakteriální rezistence se vyvíjí pomalu a je obvykle spojena se snížením permeability membrány pro polymyxiny [11].

Léky této skupiny se při perorálním podání prakticky neabsorbují. Používají se jako „hluboká“ rezervní antibiotika při léčbě infekcí způsobených některými gramnegativními mikroorganismy s mnohočetnou rezistencí na léky jiných tříd [11].

Častými vedlejšími účinky injekce jsou dysfunkce ledvin, horečka, plísňové infekce, anafylaxe. Intramuskulární injekce může být bolestivá.

tigecyklin

Tigecyklin, zástupce nové třídy antibiotik – glycylcyklinů, je strukturálně podobný tetracyklinům, na rozdíl od nich je však schopen překonat dva hlavní mechanismy rezistence na posledně jmenovaný. V tomto ohledu má tigecyklin široké spektrum antimikrobiální aktivity a vysoký potenciál pro efektivní použití.

Lék má bakteriostatický účinek v důsledku potlačení syntézy proteinů v bakteriální buňce, ale může působit baktericidně proti některým patogenům. Reverzibilně se váže na specifickou oblast ribozomální podjednotky 30S, čímž zastavuje připojení aminokyselinových zbytků na syntetizovaný proteinový řetězec [12].

Spektrum aktivity zahrnuje mnoho grampozitivních a gramnegativních bakterií, včetně těch, které jsou rezistentní vůči jiným třídám antibiotik, včetně MRSA, a také atypické mikroorganismy.

Hlavní indikací k použití je komunitní pneumonie, používá se také u komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání, komplikovaných nitrobřišních infekcí a bakteriémie. Podle klinických studií lze snášenlivost tigecyklinu považovat za uspokojivou [12].

Tigecyklin byl registrován v roce 2005 a je na posledním místě seznamu rezervních antibiotik WHO. Závěrem bych chtěl poznamenat, že jsme zkoumali nejznámější rezervní léky s vynecháním antimikrobiálních látek, které nejsou registrovány v Ruské federaci, jako je plazomycin, lefamulin, omadacyklin a další.

Aktivita antibakteriálních léků je zaměřena na ničení mikrobů. Léky se vyrábějí ve formě granulí, tablet a prášku pro přípravu roztoku. Antibiotika nejnovější generace mají široké spektrum účinku. Každý lék má své výhody.

Která antibiotika patří do nejnovější generace

Léky se dělí do několika skupin. Liší se účinnými látkami a nežádoucími účinky. Léky nové generace jsou účinnější než staré kvůli nedostatku odolnosti mikroorganismů vůči nim.

1. cefalosporinová antibiotika 5. generace. Předepisuje se při onemocnění dýchacích cest. Používá se k léčbě Staphylococcus aureus. Může způsobit alergie a gastrointestinální poruchy. Skupina zahrnuje Zinforo.
2. Aminoglykosidy 3. generace. Používá se při onemocněních způsobených chlamydiemi, aeroby, mykoplazmaty. Léky způsobují ztrátu sluchu, zhoršení funkce ledvin a závratě. Nejúčinnějším antibiotikem je amikacin.
3. Polosyntetické makrolidy 14členné. Používá se k léčbě syfilis, lymské boreliózy, streptokoků, infekcí močových a dýchacích cest. Během používání dochází ke ztrátě sluchu, žloutence a průjmu. Do této skupiny patří klarithromycin.
4. Makrolidová přírodní antibiotika 16členná. Používá se při pneumonii, pyelonefritidě a infekcích úst. Povoleno k použití ve 3. trimestru těhotenství. Zástupce – Macropen.
5. Fluorochinolony 4. generace. Účinné při infekcích urogenitálního systému, zánětu prostaty, průjmu, kapačce. Léky mohou způsobit problémy s nervovým systémem a funkcí ledvin. Skupina zahrnuje léky Zarquin a Moxifloxacin.
6. Karbapenemy. Používá se k boji proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Léky mohou způsobit bolest hlavy, nevolnost a vyrážku. Jedním z nich je Meropenem.
7. Nitrofurany. Účinné při léčbě průjmu a střevních zánětů. Zřídka způsobují alergie. Zástupcem skupiny je Ersefuril.
8. Tetracyklinů. Neovlivňuje houby. Používá se při zánětech mozkových blan, syfilis, po kousnutí klíštětem. Léky mohou způsobit zažívací potíže. Minolexin je zástupcem této skupiny.

Názor lékařů:

Antibiotika nejnovější generace jsou inovativní léky, které mají široké spektrum účinku a jsou vysoce účinné proti mnoha typům bakterií. Lékaři tvrdí, že tyto léky jsou důležitým nástrojem v boji proti infekčním chorobám, zejména v případech, kdy jsou tradiční antibiotika neúčinná kvůli bakteriální rezistenci. Je však třeba pamatovat na to, že použití antibiotik poslední generace by mělo být odůvodněné a předepisováno pouze podle indikací, aby se zabránilo vzniku rezistence a minimalizovaly se možné nežádoucí účinky.

Moderní penicilinové antibiotikum “Augmentin”

Lék obsahuje amoxicilin a kyselinu klavulanovou. Indikace k použití: zánět středního ucha, bolest v krku, artritida, kožní infekce, onemocnění močových a dýchacích cest. V poporodním období je Augmentin předepsán k léčbě sepse. Formy uvolňování: tablety, prášek pro přípravu suspenze. Cena – od 300 rublů / 20 tablet.

Makrolidy poslední generace

V lékárně se prodávají léky Macropen a Clarithromycin. Obsahují různé účinné látky, takže spektrum použití drogy se liší. Lékař musí zvolit účinný lék.
Lekce 13. ACE inhibitory, seznam léků a analýza třídy ACE inhibitorů.

Zkušenosti jiných lidí

Seznam antibiotik nejnovější generace vzbuzuje mezi lidmi velký zájem a důvěru. Mnozí zaznamenávají jejich účinnost v boji proti infekcím, které byly dříve obtížně léčitelné. Pacienti poznamenávají, že tyto léky mají méně vedlejších účinků, což je činí bezpečnějšími pro tělo. Lékaři si také pochvalují nejnovější generaci antibiotik pro jejich široké spektrum účinku a schopnost bojovat s kmeny bakterií rezistentních na předchozí léky. Obecně jsou recenze nejnovější generace antibiotik pozitivní, což zdůrazňuje jejich význam v moderní medicíně.

makropěna

Přípravek obsahuje midecamycin. Používá se k léčbě gastrointestinálních poruch způsobených infekcí. Macropen přináší úlevu pacientům s černým kašlem, záškrtem a zápalem plic. Může být použit pro krátkodobou léčbu onemocnění krku. Pro přípravu suspenze existují tablety a granule. Náklady na tablety jsou 280 rublů / 16 ks a granule jsou 300 rublů / 20 g. Viz také:

Klarithromycin

Droga obsahuje stejnojmennou látku. Likviduje chlamydie a mykobakterie. Indikace pro klarithromycin: peptický vřed, infekce rány, zánět reprodukčního systému. Působí proti laryngitidě nebo angíně. Lék se uvolňuje ve formě tablet. Cena za 10 ks. – 120 rublů.

5. generace cefalosporinu “Zinforo”

Rezervní antibiotikum obsahuje ceftarolin fosamil. Lék je účinný proti streptokokům. Často se předepisuje pro pneumonii a infekce měkkých tkání. Zinforo prášek se ředí a podává intravenózně nebo intramuskulárně. Cena 10 lahví je 28700 XNUMX rublů.

Léky s nejnovějšími fluorochinolony

Nové antibiotické tablety Zarquin a Moxifloxacin jsou účinné při onemocněních dýchacího ústrojí. Léky se vyznačují rychlým účinkem a nízkou toxicitou.

Zarquin

• Antibiotika pro děti – když jsou předepsány, pravidla použití a forma uvolňování
• Širokospektrá antibiotika pro děti a dospělé – seznam
• Aminoglykosidové léky – kontraindikace a vedlejší účinky

moxifloxacin

Lék obsahuje stejnojmennou léčivou látku. Účinně se vyrovnává s peritonitidou, akutní sinusitidou, streptokokovou bronchitidou a zápalem plic. Moxifloxacin lze použít k léčbě infekcí kůže a měkkých tkání. Příjem potravy neovlivňuje koncentraci léčiva v krvi a absorpci. Cena za 5 ks. – 440 rublů.

Antibiotikum karbapenemové skupiny “Meropenem”

Lék se stejnou účinnou látkou léčí sepsi. Používá se při léčbě blíže neurčené apendicitidy, bakteriálních zánětů mozkových blan a ženských pohlavních orgánů. Lékaři předepisují Meropenem pacientům se závažnými onemocněními kůže, pobřišnice a ledvin. Prášek se používá k přípravě roztoku. Injekce se provádějí pod dohledem lékaře. Cena 1 g je 1200 rublů.

Zástupce nejnovější generace nitrofuranů “Ersefuril”

Lék obsahuje nifuroxazid. Proteus a enterobakterie jsou na lék necitlivé. Antimikrobiální látka pomáhá pacientům s bakteriálními střevními infekcemi, včetně nespecifikovaných. Používá se k léčbě průjmu a gastroenteritidy. Ersefuril tobolky jsou vyráběny pro perorální podání. Cena – 700 rub./28 ks.

Nejnovější aminoglykosidové antibiotikum „Amikacin“

V malých dávkách lék blokuje produkci buněčných proteinů a ve velkých koncentracích ničí patogen. Indikace léku: zánět pobřišnice, sepse, meningitida, plicní absces. Produkt se vyrábí v práškové formě pro přípravu sterilního roztoku. Používá se při těžkých infekčních a zánětlivých stavech. Cena – 70 rub./1g.

Tetracyklin nejnovější generace “Minoleksin”

Výrobek obsahuje minocyklin. Indikace léku: akné, kožní infekce, horečka, zánět spojivek oka, kapavka. Lze použít při střevní amébóze. K léčbě akné se doporučuje užívat Minolexin v kombinaci s dalšími antibiotiky nejnovější generace. Formou léku jsou kapsle. Lék od ruského výrobce se předepisuje na antrax, mor a bolest v krku. Cena léku je 1000 rublů / 20 ks.

Video

Varování!
Informace uvedené v článku mají pouze informativní charakter. Materiály článku nevyžadují samoléčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může provést diagnózu a poskytnout doporučení pro léčbu na základě individuálních charakteristik konkrétního pacienta.

Často kladené dotazy

Jaká jsou nejúčinnější antibiotika?

Azitrox por. pro preg.susp. 100 mg/5 ml 15,9 g . Genferon čípky 500000 IU č.10. Biocad . Linkomycin g/chl uzávěry. 250 mg č. 20. . Erythromycin tableta p/o 250 mg č. 10. Biosyntéza . Ceftriaxon-AKOS por. rámus. . Griseofulvin tab. 0,125g č. 20. . Erythromycin-LekT tableta p/o capt. 250 mg č. 20. . Unidox Solutab tab. 100 mg č. 10.Více•6. května 2021

Jaká antibiotika jsou v současnosti předepisována?

Azithromycin (25) Amoxicilin (16) Amoxicilin + kyselina klavulanová (12) Doxycyklin (5) Klaritromycin (26) Klindamycin (1) Kotrimoxazol (1) Levofloxacin (34)Více

Jaké antibiotikum je nejlepší na onemocnění horních cest dýchacích?

Obvyklým lékem první volby pro léčbu akutních infekcí horních cest dýchacích je amoxicilin. Pokud léčba nemá žádný účinek, předepisuje se amoxicilin klavulanát nebo perorální cefalosporiny druhé a třetí generace.

Užitečné tipy

TIP #1

Než začnete užívat jakékoli antibiotikum nejnovější generace, poraďte se se svým lékařem. Samoléčení může vést k nežádoucím následkům.

TIP #2

Prostudujte si návod k použití antibiotika, abyste se ujistili, že dodržujete správné dávkování a doporučení pro podávání. Nesprávné použití léku může snížit jeho účinnost.

TIP #3

Užívání antibiotik poslední generace musí být doprovázeno užíváním probiotik k obnovení mikroflóry trávicího traktu.